ATC code: С01ВС04
Публикуваната кратка характеристика е със съкращения и е предназначена за медицински специалисти. Пълна информация за лекарството може да намерите на сайтовете на ИАЛ – www.bda.bg или на съответния притежател на разрешението за употреба.
Състав: Всяка твърда капсула Амаритон съдържа 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg флекаинид ацетат (flecainide acetate). Помощни вещества: За всички капсули: Повидон (К25), Микрокристална целулоза (РН 101), Кросповидон (тип А), Колоиден безводен силициев диоксид, Магнезиев стеарат, Метакрилова киселина-метил метакрилат кополимер (1:2), Макрогол 400, талк. Само за Амаритон 50 mg твърди капсули: желатин и титанов диоксид. Само за Амаритон 100 mg,150 mg, твърди капсули: желатин, титанов диоксид и черен железен оксид. Само за Амаритон 200 mg твърди капсули: желатин, титанов диоксид, черен железен оксид и червен железен оксид.
Показания: Флекаинид се използва за лечение на: AV нодална реципрочна тахикардия; аритмия, свързана с Wolff-Paikinson-White синдром и подобни състояния с допълнителни проводни връзки, когато другото лечение се е оказало неефективно.; Тежка симптоматична и животозастрашаваща пароксизмална камерна аритмия, която не се повлиява от друго лечение или при непоносимост към друго лечение.; Пароксизмални предсърдни аритмии (предсърдно мъждене, предсърдно трептене и предсърдна тахикардия) при пациенти със симптоми на инвалидизация по преценка на специалист, когато друго лечение не е ефективно. Пациенти със структурно сърдечно заболяване и/или нарушена функция на лявата камера трябва да бъдат изключени поради повишен риск от засилен про-аритмичен ефект на продукта.
Дозировка и начин на приложение: Перорално приложение. За да се избегне възможността за повлияване абсорбцията на лекарството от храната, флекаинид трябва да се приема на празен стомах или един час преди хранене. Започването на лечение с флекаинид ацетат и промяна на дозата трябва да се извършва при медицинско наблюдение, ЕКГ мониториране и проследяване на плазмените нива. По време на тези процедури при някои пациенти може да бъде необходима хоспитализация, особено при пациенти с животозастрашаващи камерни аритмии. Тези решения трябва да бъдат взети след консултация и под наблюдението на специалист. При пациенти с основна органична кардиопатия и особено при тези с анамнеза за миокарден инфаркт, лечението с флекаинид трябва да започне само когато други ритъмни средства, различни от клас IC (особено амиодарон), са неефективни или неподходящи и когато пациентите не са подходящи за друго лечение (операция, аблация, имплантиране на дефибрилатор) освен медикаментозно. По време на лечението е задължително стриктното медицинско наблюдение на ЕКГ и стойностите на плазмените нива.
Възрастни и юноши (възраст 13-17 години): Надкамерни аритмии: Препоръчителната начална доза е 100 mg на ден. Увеличаването на дозата може да се извърши след период от 4 – 5 дни. Оптималната доза е 200 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до максимум 300 mg на ден. Камерни аритмии: Препоръчителната начална доза е 200 mg на ден. Максималната дневна доза е 400 mg, като това обикновено се прилага при пациенти с високи стойности или когато бързият контрол на аритмията е задължителен. След 3-5 дни се препоръчва дозата да се адаптира постепенно до най-ниското ниво, при което се поддържа адекватен контрол на аритмията. Възможно е да се намали дозата по време на дългосрочно лечение. Пациенти в напреднала възраст: При по-възрастни пациенти, максималната начална дневна доза трябва да бъде 100 mg дневно, защото скоростта на елиминиране на флекаинид от плазмата може да бъде намалена при хора в напреднала възраст. Това трябва да се вземе предвид при определяне на дозировката. Максималната доза за възрастни пациенти не трябва да надвишава 300 mg дневно. Деца: Флекаинид ацетат не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст, поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарственият продукт.
Плазмени нива: На основа на потискането на преждевременните камерни контракции (РУС), изглежда, че плазмените нива от 200-1000 ng/ml може да са достатъчни за получаване на максималният терапевтичен ефект. Плазмени нива над 700-1000 ng/ml са свързани с повишена вероятност от проявата на нежелани лекарствени реакции.
Нарушена бъбречна функция: При пациенти със значително бъбречно увреждане (креатининов клирънс 35 ml/min/1,73 sq.m. или по-малко) максималната началната доза трябва да бъде 100 mg дневно. Когато флекаинид ацетат се прилага при такива пациенти е строго препоръчително често проследяване на плазмените нива. В зависимост от ефекта и поносимостта дозата може постепенно внимателно да се увеличи След 6-7 дни от началото на лечението дозата може да се коригира в зависимост от ефекта и поносимостта. Някои пациенти с тежка бъбречна недостатъчност може да имат много бавен клирънс на флекаинид и по този начин и удължен полуживот (60-70 часа).
Нарушена чернодробна функция: При пациенти с нарушена чернодробна функция, пациентът трябва да бъде внимателно проследяван и дозата не трябва да надвишава 100 mg дневно. Пациенти с постоянно поставен пейсмейкър, трябва да се лекуват с повишено внимание и дозата не трябва да надвишава 200 mg дневно. При пациенти приемащи едновременно циметидин или амиодарон строгото наблюдение е задължително. При някои пациенти дозата може да бъде намалена като не трябва да надвишава 200 mg дневно. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани по време на началната и поддържащата терапия. Проследяването на плазмените нива и ЕКГ контрол са препоръчителни на регулярни интервали (ЕКГ контрол веднъж месечно и в дългосрочен план ЕКГ на всеки 3 месеца) по време на лечението. По време на започване на лечението и при повишаване на дозата, ЕКГ трябва да се извършва на всеки 2-4 дни. Когато флекаинид се използва при пациенти с ограничения в дозировката, трябва да се извършва чест ЕКГ контрол (в допълнение към редовния мониторинг на плазмените нива на флекаинид). Регулирането на дозата трябва да се прави на интервали от 6 – 8 дни. При такива пациенти ЕКГ трябва да се извършва през 2 и 3 седмица и да се контролира индивидуалната дозировка.
Противопоказания: Свръхчувствителност към активното вещество(а) или към някое от помощните вещества; Флекаинид е противопоказан при сърдечна недостатъчност и при пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, които имат или асимптоматични вентрикуларни ектопии или асимптоматична непродължителна камерна тахикардия; Пациенти с продължително предсърдно мъждене, при които не е имало опит да преминат към синусов ритъм; Пациентите с намалена или нарушена камерна функция, кардиогенен шок, тежка брадикардия (под 50 удара в минута), тежка хипотония; Употреба в комбинация с клас I антиаритмици (блокери на натриевите канали); При пациенти с хемодинамично значимо заболяване на сърдечните клапи; Освен ако няма средство за кардиостимулация, флекаинид не трябва да се дава на пациенти с дисфункция на синусовия възел, предсърдни нарушения на проводимостта, втора степен или голям атриовентрикуларен блок, бедрен блок или дистален блок; Пациенти с безсимптомни или с леко изразени симптоми на камерни аритмии не трябва да приемат флекаинид; Установен Brugada синдром.
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба: Лечение с перорален флекаинид трябва да се провежда в болница или под контрола на специалист при пациенти с: AV възлова възвратна тахикардия; аритмия, свързана с Wolff-Parkinson-White синдром и подобни състояния като допълнително лечение. Пароксизмално предсърдно мъждене при пациенти с инвалидизиращи симптоми. За пълната информация прочетете КХП!
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие: Клас I антиаритмични лекарствени продукти: Амаритон не трябва да се прилага едновременно с друг клас I антиаритмични средства (напр. хинидин); Клас II антиаритмични лекарствени продукти: Възможността от допълнителни негативни инотропни ефекти от клас II антиаритмични лекарства, т.е. бета-блокери и други сърдечни депресанти, при употреба заедно с Амаритон твърди капсули с удължено освобождаване следва да бъдат оценени. Клас III антиаритмични лекарствени продукти: Ако Амаритон се прилага едновременно с амиодарон, обичайната доза Амаритон трябва да бъде намалена с 50% и пациента трябва внимателно да бъде наблюдаван за проявата на нежелани реакции. Мониторинг на плазмените нива с препоръчителен при тези обстоятелства. Клас IV антиаритмични лекарствени продукти: Използването на Амаритон заедно с блокери на калциевите канали, например верапамил, трябва да се обмисли внимателно. Може да се появят животозастрашаващи или дори летални нежелани лекарствени реакции, дължащи се на взаимодействието и предизвиканото повишаване на плазмените концентрации. Флекаинид ацетат се метаболизира от Цитохром Р450 CYP2D6 до голяма степен и едновременната употребата на лекарствени инхибитори или индуциране на този изоензим съответно може да увеличи или намали плазмените концентрации на флекаинид. Повишаването на плазмените нива може също да се получи в резултат и от бъбречно увреждане поради намален клирънс на флекаинид. Хипокалиемия, също и хиперкалиемия или други електролитни нарушения трябва да бъдат коригирани преди приема на Амаритон. Хипокалиемията може да се прояви в резултат от едновременната употреба на диуретици, кортикостероиди или лаксативи. Антихистаминови лекарствени продукти: Наблюдава се повишен риск от камерни аритмии свързани с приема на мизоластин, астемизол и терфенадин (избягвайте едновременен прием).
Противовивирусни лекарствени продукти: Плазмените концентрации се увеличават при приема на ритонавир, лопинавир и индинавир (съществува повишен риск от камерни аритмии, затова избягвайте едновременен прием). Антидепресанти: пароксетин, флуоксетин и други антидепресанти увеличават плазмената концентрация на флекаинид ацетат; повишен риск от аритмия се наблюдава при приема на трициклични антидепресанти. Антиепилептици: има ограничени данни при пациенти, приемащи известни ензимни индуктори (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) като те показват само 30% увеличение на нивата на елиминиране на флекаинид ацетат. Антипсихотици: Клозапин – съществува повишен риск от аритмия. Антималарийни: Хинин и халофантрин повишават плазмените концентрации на флекаинид. Антифунгицидни лекарствени продукти: Тербинафин може да повиши плазмените концентрации на флекаинид в резултат на Инхибирането на CYP2D6 активността. Диуретици: ефекта на този клас медикамети поради хипокалиемия, може да доведе до кардиотоксичност. Н2 антихистамини (за лечение на стомашни язви): Н2-антагониста циметидин инхибира метаболизма на флекаинид. При здрави индивиди, приемащи циметидин (1 g дневно) в продължение на 1 седмица, AUC на флекаинид се увеличава с около 30%, а полуживотьт му се повишава с около 10%. Продукти против тютюнопушене: Едновременното приложение на бупропион (метаболизиран от CYP2D6) заедно с флекаинид трябва да се употребява с повишено внимание и приложението му трябва да се започне от ниски нива до дози от съпътстващата терапия. Ако бупропион е добавен в режима на лечение на пациенти, които вече приемат Амаритон , необходимостта да се намали дозата на първоначалното лечение трябва да се обмисли. Сърдечни гликозиди: Амаритон може да предизвика покачването на плазменото ниво на дигоксин и то да се повиши с около 15 %, което е нежелателно поради клиничната значимост за пациенти с плазмени нива в терапевтичните граници. Препоръчително е, плазменото ниво на дигоксин при пациенти, употребяващи дигиталисови медикаменти да се измерва не по-малко от 6 часа след всяка доза дигоксин, преди или след приема на Амаритон. Антикоагуланти: Лечението с Амаритон е съвместимо с използването на перорални антикоагуланти.
Фертилитет, бременност и кърмене: Няма доказателства, за лекарствената безопасност по време на бременност. Амаритон трябва да се използва по време на бременността, само ако ползите надвишават рисковете. Ако Амаритон се използва по време на бременност, плазмените нива на флекаинид в майката трябва да се наблюдават през цялото време на бременността. Флекаинид ацетат се отделя в кърмата. Въпреки, че рискът от нежелани ефекти върху кърмачето е много малък, Амаритон трябва да се използва по време на кърмене, само ако ползите за майката надвишават рисковете за кърмачето.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: Флекаинид ацетат има умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Способността за шофиране, работа с/на машини и работа без предпазни средства може да се наруши от нежелани реакции като замайване и визуални нарушения, ако възникнат такива.
Опаковка: Амаритон твърди капсули с удължено освобождаване са представени в блистери от PVC/PVdC/алуминиево фолио, поставени в картонена кутия с печатни символи. Всяка кутия съдържа 28 или 30 капсули. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
Притежател на разрешението за употреба: Чайкафарма Висококачествените Лекарства АД