Автор: доц. д-р Р. РАДЕВ, дм Секция по фармакология и клинична фармакология, Медицински факултет при Тракийски университет
Кашлицата е рефлекторен или волеви защитен акт, който се регулира на централно ниво от центъра на кашлицата и на периферно ниво от рефлексните зони на дихателните пътища. Кашлица може да се наблюдава при възпалителни, алергични, механични и токсични (вдишване на прах, дразнещи газове и др.) фактори, действащи върху носната лигавица, фарингса, ларингса, трахеята, плеврата и бронхиалното дърво. Често кашлицата се явява част от клиничната картина на инфекциозните заболявания (грип, морбили, коклюш, коремен тиф, белодробна туберкулоза и др.), при пневмокониоза, бронхопневмония, крупозна пневмония, белодробен абцес, бронхиектазии, белодробен оток, неоплазми на белия дроб. Съществува и кашличен синдром, който не е свързан с дихателна система – кашлица при сърдечна слабост, неврогенна кашлица и пр. Кашлицата в зависимост от своя характер има определена диагностична стойност при различните заболявания. В случая е необходимо да се отчитат някои параметри като вид на кашлицата (дрезгава, лаеща, ”магарешка”, спастична и др.), наличие на секрети или не (суха или влажна кашлица), видът на секретите, наличие на кръв и пр. Всичко това дава основание кашлицата да се разглежда не като отделен симптом, а като кашличен синдром, заемащ съществено място в цялостната клинична картина на заболяването.
От фармакотерапевтична гледна точка е прието кашлицата да се разделя на суха и влажна (без и с отделяне на секрети) и съответно да се повлиява терапевтично от лекарствени препарати за суха кашлица (антитусива) и за влажна кашлица (експекторанти). Към първите се отнасят средства, потискащи центъра на кашлицата в продълговатия мозък и повишаващи прага на неговата възбудимост, като метилморфин (кодеин) и етилморфин. Такъв актуален продукт, при който антитусивното действие е комбинирано с аналгетично е PARACOFDAL®. Тези лекарства се използват главно за лечение на суха кашлица при бронхити, коклюш и др.
Други антитусивни средства са с централен механизъм на действие – бутамират, декстрометорфан, глауцин, но без да се потиска дихателния център (BRONCHOLYTIN® syrup & BRONCHOLYTIN® NEO syrup). Използват се при суха кашлица, свързана с хронични бронхити, коклюш, бронхиална астма, бронхиектазии и др. Препаратите преноксидиазин и окселадин имат предимно периферен механизъм на действие и се използват при суха кашлица от различен произход.
Лекарствата, повлияваща влажната кашлица, се делят на няколко групи:
- МУКОЛИТИЦИ: Лекарствените препарати от тази група предизвикват деполимеризиране на мукопротеините в храчките, което води до намаляване на техния вискозитет, улесняване на експекторацията, облекчаване на кашлицата и подобряване на дишането. Към тази група се отнасят амброксол, бромхексин, месна и др. (AMBROXOL SOPHARMA syrup). Използват се при остри и хронични бронхити, пневмонии, бронхиектазии, муковисцидоза и пр.
- ОТХРАЧВАЩИ ИЗГОНВАЩИ: Стимулират двигателната активност на ресничестия епител и улесняват изхвърлянето на бронхиалния секрет. Тук се класифицират и комбинираните продукти с отхрачващо и противоалергично действие, които намират приложение в овладяването на кашлицата при бронхити с алергична компонента и бронхиална астма. У нас най-използван е DIMEX®.
ЛЕКАРСТВЕНИ ПРОДУКТИ НА СОФАРМА АД
BRONCHOLYTIN® syrup
Бронхолитин сироп е комбиниран лекарствен продукт, при който в 5 ml сироп се съдържат като активни съставки glaucine hydrobromide 5,75 mg и ephedrine hydrochloride 4,5 mg, и помощни вещества. Глауцинът е алкалоид от изохинолиновата група, изолиран от жълтия блатен мак (Glaucinum flavum C.). Потиска центъра на кашлицата, без да влияе на дихателния център. Има неселективен алфа-адреноблокиращ ефект с известно спазмолитично и антисептично действие върху бронхите. За разлика от кодеина не води до обстипация и лекарствена зависимост. Ефедринът е адреномиметик от смесен тип (директен и индиректен), който стимулира алфа- и бета-рецепторите на симпатикуса и предизвиква освобождаване на адреналин и норадреналин от депата. Има добре изразен и продължителен спазмолитичен ефект върху бронхиалната мускулатура, който се дължи на стимулиране на β2-адренорецепторите. Ефедринът като цяло намалява отока на бронхиалната лигавица и разширява лумена на бронхите, а при BRONCHOLYTIN® NEO* syrup е заменен с псевдоефедрин. Бронхолитин сироп е показан като част от комплексната терапия на възпалителни заболявания предимно на долните дихателни пътища. Прилага се при банален бронхит, трахеобронхит, спастичен и астматичен бронхит, бронхиална астма, коклюш и др. Бронхолитин има противокашлично, бронходилатиращо и бронхоантисептично действие и независимо от сравнително големия брой нежелани лекарствени реакции и противопоказания при правилна употреба и дозиране съотношението полза/риск е положително.
PARACOFDAL®
Паракофдалът е комбиниран лекарствен препарат под формата на таблетки с антитусивно, аналгетично и антипиретично действие . В неговия състав влизат Парасетамол – 200 mg, Метамизол (Аналгин) – 300 mg, Кодеин фосфат – 20 mg и Кофеин – 30 mg. Индикациите за използване на PARACOFDAL® освен при суха кашлица са главоболие, болки след операции или травми, зъбобол, невралгия и неврити, болезнена менструация и повишена температура при простудни заболявания.
Ефектът на съставките на препарата:
– КОДЕИН ФОСФАТ – 20 mg – производен на морфина, влияе на опиатните рецептори в главния мозък и потенцира аналгетичния ефект на парацетамола и метамизола. Потиска рефлекса на кашлицата. Ефектът се проявява след 30-60 минути и трае около 4–6 часа. Максималната дневна доза е 360 mg.
– КОФЕИН – 30 mg – улеснява проникването на аналгетиците през кръвно-мозъчната бариера. В комбинация с парацетамол, дозата на последния може да бъде намалена с 40%. Стимулира дишането. Психостимулиращият ефект преодолява седативния такъв на другите съставки. Предпазва от развитието на колапс. Дневната доза е 100 mg (чист кофеин).
– ПАРАЦЕТАМОЛ – 200 mg.
– МЕТАМИЗОЛ – 300 mg (ANALGIN®).
Добрият ефект на PARACOFDAL® се дължи на синергизъм на действие на отделните съставки, стабилност и възпроизводимост във времето и намален риск от нежелани реакции. Не се потиска кръвосъсирването, не дразни гастроинтестиналния тракт. Подходящ е за лечение на суха кашлица е е ефективен за превенция и борба с болката и при различни медицински манипулации в стоматологичната, УНГ, офталмологичната, урологичната, гинекологичната, ортопедичната и др амбулаторни практики. PARACOFDAL® формата от 10 таблети се отпуска без рецепта.
AMBROXOL SOPHARMA syrup 5 ml/15 mg **
Активното вещество в лекарствения продукт е ambroxol hydrochloride, който е активен метаболит на bromhexine (полусинтетично производно на алкалоида вазицин). Притежава муколитично и мукокинетично действие, което се дължи на деполимеризиране на мукопротеините и мукополизахаридите в бронхиалния секрет, в резултат на което се намаляват вискозитетът и обемът му, улеснява се отхрачването, отслабва кашлицата и се подобрява мукоцилиарния клирънс следствие засилена продукция на белодробен сърфактант. Амброксол Софарма сироп е показан в качеството си на секретолитична терапия при остри и хронични заболявания на горните и долните дихателни пътища, съпроводени със засилена вискозна секреция и нарушен мукусен транспорт. Прилага се при кашлица, свързана с остър и хроничен бронхит и трахеобронхит, белодробен емфизем, брохиектазии, бронхиална астма. Допълнително показание е ускоряване на експекторацията след бронхография, преди и след оперативно лечение.
DIMEX® 9,96 mg/5 ml + 99,6 mg/5 ml syrup
Димекс сироп е комбиниран лекарствен продукт, съдържащ като активни съставки ammonium chloride, diphenhydramin hydrochloride и помощни вещества. Амониевият хлорид (нишадър) е експекторанс, принадлежащ към отхрачващите втечняващи и изгонващи средства (Expectorantia liquefacientia et purgantia). Втечнява бронхиалната секреция и облекчава отхрачването чрез стимулиране на ресничките на дихателния епител. Дифенхидрамин хидрохлорид е антихистаминно средство (блокер на Н1-рецепторите) от първо поколение. Освен антихистаминния си ефект притежава изразено антихолинергично и седативно действие. Блокирането на холинергичните М3-рецептори в бронхиалната мускулатура води до намаляване на секрецията на бронхиалните жлези и до разширяване на бронхите (бронхолитичен ефект). Димекс сироп като цяло проявява антитусивно, бронхоантисептично и антиеметично действие. Прилага се като симптоматично антитусивно средство при спастична и дразнеща кашлица в комплексната терапия на възпалителните заболявания на дихателната система (катар на горните дихателни пътища, бронхит, трахеобронхит, коклюш, бронхиална астма) с алергична компонента. Лекарственият продукт Dimex® syrup e с добър профил на ефикасност и безопасност и е с положително съотношение полза/риск.
БИБЛИОГРАФИЯ: 1. Ламбев, Ив., Н. Бояджиева (ред.) Фармакология (учебник за студенти по медицина). Медицинско издателство ”Арсо – КП”, София, 2009. 2. Бояджиева, Н., Ив. Ламбев, Ж. Бочева и съавт. Лекарства, бременност и кърмене. Медицинско издателство ”Арсо”, София, 2006. 3. Ламбев, Ив. Лекарствени препарати (справочник за лекари, фармацевти и зъболекари). Медицина и физкултура, София, 2008. 4. Vademecum Sopharma, 2009. 5. www.bda.bg (Сайт на Изпълнителната агенция по лекарствата).
–––––––––––––-
* BRONCHOLYTIN® NEO syrup не се предлага в аптечната мрежа към 09/2015 г. бел.редактора.
** AMBROXOL SOPHARMA syrup 5 ml/15 mg ** не се предлага в аптечната мрежа към 09/2015 г. бел.редактора.
Публикация в брой 1/2011 на Фармацевтичен Монитор